Добавить в избранное
Про холестерин

О чем говорит низкий холестерин

Содержание

Брилинта — инструкция по применению

Фармакологическое действие:

Препарат Брилинта® содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.

Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местомсвязы вания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.

Брилинта — инструкция по применениюБрилинта — инструкция по применению

Начало действия:

У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата.

Конец действия:

При планировании АКШ, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры.

Данные о переходе с одного препарата на другой:

Переход с клопидогрела на тикагрелор приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

Клиническая эффективность:

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes – Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 часа развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ), или аортокоронарного шунтирования (АКШ) (см. раздел «Показания к применению»). В этом исследовании на фоне ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой тикагрелор 90 мг дважды в сутки сравнивался с клопидогрелом 75 мг в сутки в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Эффект тикагрелора проявлялся рано (на 30 день снижение абсолютного риска (САР) на 0,6% и снижение относительного риска (СОР) на 12%), с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение 12 месяцев, что приводило к снижению абсолютного риска (САР) на 1,9% и снижению относительного риска (СОР) на 16% в течение года.

Брилинта® снижает относительный риск комбинированной конечной точки (совокупность сердечно-сосудистых смертей, инфаркта и инсульта) у пациентов с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на 16% (отношение рисков (ОР) 0,84; 95% доверительный интервал (ДИ) 0,77-0,92; p = 0,0003), сердечно-сосудистой смерти на 21% (ОР 0,79; 95% ДИ 0,69-0,91; p=0,0013), инфаркта миокарда на 16% (ОР 0,84; 95% ДИ 0,75-0,95; p=0,0045).

Эффективность препарата Брилинта® показана у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, наличия в анамнезе сахарного диабета, транзиторной ишемической атаки или негеморрагического инсульта, реваскуляризации, сопутствующей терапии (включая гепарин, ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), окончательного диагноза (инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST и нестабильная стенокардия) и лечения, запланированного при рандомизации (инвазивное или консервативное).

Дополнительный анализ позволил предположить наличие возможной связи с дозой ацетилсалициловой кислоты, которая выражалась в том, что пониженная эффективность наблюдалась при приеме препарата Брилинта® в комбинации с повышенными дозами ацетилсалициловой кислоты. Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты для постоянного приема в сочетании с препаратом Брилинта® — 75-150 мг (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Брилинта® продемонстрировала статистически значимое СОР по совокупному критерию: смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда и инсульт — у пациентов с острым коронарным синдромом, которым запланировано инвазивное вмешательство (СОР 16%, САР 1,7%, p=0,0025). В поисковом анализе Брилинта® также продемонстрировала СОР по первичной конечной точке у пациентов с острым коронарным синдромом, которым назначалась консервативная терапия (СОР 15%, САР 2,3%, номинальное p=0,0444). У пациентов после стентирования при применении тикагрелора отмечалось снижение частоты тромбоза стентов (СОР 32%, САР 0,6%, номинальное p=0,0123).

Брилинта® вызывала статистически значимое СОР на 16% (САР 2,1%) по такому совокупному критерию как смерть от всех причин, инфаркт миокарда и инсульт.
СОP смерти от всех причин на приеме препарата Брилинта® составляло 22% при номинальном уровне значимости р=0,0003 и САР — 1,4%.

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности:

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности (смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, инсульт или большое кровотечение по определению исследования PLATO) подтверждает, что в течение 12 месяцев после острого коронарного синдрома положительный эффект тикагрелора не нейтрализуется случаями больших кровотечений (СОР 8%, САР 1,4%, OP 0,92; p=0,0257).

Брилинта 90 мгБрилинта 90 мг

Фармакокинетика:

Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику, и экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Абсорбция

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Cmax составляет 529 нг/мл и AUC — 3451 нг*ч/мл.

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Cmax активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому, тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5 л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (> 99%).

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина.

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 рецептором АДФ тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.

Экскреция

Основной путь выведения тикагрелора – через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем примерно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями, 26,5% с мочой. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 часов, соответственно.

Особые популяции больных

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (в возрасте от 75 лет и старше) отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Cmax и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Нет данных по применению тикагрелора у детей

Пол

У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Этнические группы

Средняя биодоступность препарата у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у европеоидов. Биодоступность препарата Брилинта® на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с больными европеоидной расы.

Почечная недостаточность

Экспозиция тикагрелора и активного метаболита примерно на 20% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Печеночная недостаточность

Cmax и AUC тикагрелора были на 12% и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами. Не проводились исследования тикагрелора у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, и его использование у этих пациентов противопоказано (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Описывает как препарат проникает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится из организма.

Способ применения и дозы:

Для приёма внутрь. Препарат Брилинта® можно принимать вне зависимости от приёма пищи.

Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки.
Пациенты, принимающие препарат Брилинта®, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме) (см. раздел «Фармакологические свойства»), если отсутствуют специфические противопоказания.

Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта®, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта® (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата (см. раздел «Фармакологические свойства»). Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта®, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания (см. раздел «Особые указания»). Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»). Отсутствует информация о применении препарата Брилинта® у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Не проводились исследования препарата Брилинта® у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его использование у этих пациентов противопоказано (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Противопоказания»).

Дети

Безопасность и эффективность препарата Брилинта® у детей младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

Передозировка:

Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900 мг. В единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

Брилинта® не выводится при гемодиализе (см. раздел «Особые указания»), антидот не известен. При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта®, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Лекарственное взаимодействие:

Воздействие других лекарственных препаратов на препарат Брилинта®

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4

Ингибиторы CYP3A4

  • Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза, соответственно. Cmax и AUC активного метаболита понижается на 89% и 56%, соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта® противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).
  • Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, и снижает Сmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.

Индукторы CYP3A4

Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®.

Другие

По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта® (см. раздел «С осторожностью»).

Нет данных о совместном применении препарата Брилинта® с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Влияние препарата Брилинта® на другие лекарственные средства

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4

  • Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81% и 56%, соответственно, и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64% и 52%, соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы.
  • Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, и снижает Сmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.

Индукторы CYP3A4

Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®.

Другие

По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта® (см. раздел «С осторожностью»).

Нет данных о совместном применении препарата Брилинта® с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Влияние препарата Брилинта® на другие лекарственные средства

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4

• Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81% и 56%, соответственно, и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64% и 52%, соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы.

Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг.

Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Cmax и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36%, соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми.

Рекомендуется совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг. Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Cmax и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36%, соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми.

• Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4 не могут быть исключены. В исследовании PLATO пациенты, получавшие тикагрелор, принимали различные статины при отсутствии каких-либо опасений относительно безопасности у 93% пациентов, принимавших эту группу препаратов.

Тикагрелор умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, так как тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2C9

Сопутствующее применение тикагрелора и толбутамида не меняло плазменные концентрации ни одного из этих препаратов, что говорит о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и, маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду.

Оральные контрацептивы

Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и препарата Брилинта®.

Субстрат гликопротеина P (P-gp) (включая дигоксин и циклоспорин)

Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает Cmax и AUC дигоксина на 75% и 28%, соответственно. При совместном приеме с тикагрелором в среднем самый низкий уровень дигоксина увеличивался на 30%, в некоторых индивидуальных случаях в два раза. Cmax и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении препарата Брилинта® и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина и циклоспорина.

Другая сопутствующая терапия

При совместном применении препарата Брилинта® с препаратами, способными вызвать брадикардию, должна соблюдаться осторожность. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых нежелательных явлений при совместном применении с одним или более препаратами, способными вызвать брадикардию (например, 96% бета-адреноблокаторы, 33% антагонисты кальция, включая дилтиазем и верпамил, и 4% — дигоксин).

В исследовании PLATO Брилинта® преимущественно назначалась совместно с ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами протонной помпы, статинами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина в рамках длительного приема, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов для внутривенного введения в рамках краткосрочной терапии. По результатам этих исследований не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Совместное применение препарата Брилинта® с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), активированное время свертывания (АВС) и исследование фактора Xa, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия, требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.

В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта®.

Очень значимая информация, на которую не всегда обращают должное внимание при приеме лекарственных препаратов. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого результата, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.

Беременность и лактация:

Данные о применении препарата Брилинта® у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Брилинта® не рекомендована во время беременности.

Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком. Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинта® в период кормления ребенка грудью.

Многие лекарства могут неблагоприятно воздействовать на эмбрион или плод и даже привести к порокам развития будущего ребенка. Кроме того, принимаемые препараты с молоком матери попадают в организм младенца и действуют на него. Поэтому беременным и кормящим женщинам следует с большой осторожностью относиться к использованию лекарств.

Побочное действие:

Одышка, носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения, подкожные или кожные геморрагии, синяки, кровотечение на месте проведения процедуры, кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные), кровохарканье, рвота с кровью, кровотечения из язвы ЖКТ, геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, сыпь, зуд, кровотечение из мочевыводящих путей, вагинальные кровотечения (включая метроррагии), кровотечение после процедуры, кровоизлияние в ухо, вертиго, ретроперитониальное кровотечение, запор, гемартроз, увеличение концентрации креатинина в крови, кровотечение из раны, травматическое кровотечение.

Практически все лекарственные препараты вызывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме лекарств в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 С.

Никогда не используйте лекарства с истекшим сроком годности. В лучшем случае они вам не помогут, а в худшем – нанесут вред.

Срок годности:

2 года

Показания к применению:

Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Внимание! Не следует выбирать себе лекарство, пользуясь информацией этого раздела. Действие лекарственных средств очень индивидуально , и назначать их должен только специалист.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата
  • Активное патологическое кровотечение
  • Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе
  • Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность
  • Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром)
  • Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов)
    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ.

Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением) (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта®.

Пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с синдромом слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта® (см. раздел «Особые указания»). При совместном применении с препаратами, вызывающими брадикардию.

Тикагрелор должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором должно быть прекращено.

На фоне приема препарата Брилинта® уровень креатинина может повыситься (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»), в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг).

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Особые указания:

Риск развития кровотечения

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом Брилинта® и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск несвязанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений (см. раздел «Побочное действие»).

При назначении препарата Брилинта® следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений.

При наличии клинических показаний Брилинта® должна использоваться с осторожностью в следующих группах пациентов:

  • Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Использование препарата Брилинта® противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.
  • Сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например, нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 часов до приема препарата Брилинта®).

Отсутствуют данные о гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитов при применении препарата Брилинта®; Брилинта® может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Так как при сопутствующем применении препарата Брилинта® и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение.

Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом Брилинта®.

Хирургические операции

Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о том, он принимает препарат Брилинта®.
У пациентов, подвергающихся аортокоронарному шунтированию (АКШ), частота развития больших кровотечений при применении препарата Брилинта® была такой же, как при применении клопидогрела во все дни после отмены терапии, кроме дня 1, когда частота развития больших кровотечений была выше при приеме препарата Брилинта® (см. раздел «Побочное действие»).

Если пациент подвергается плановой операции и не желателен антитромботический эффект, то терапию препаратом Брилинта® следует прекратить за 7 дней до операции.

Пациенты с риском развития брадикардии

В связи с выявлением в ранее проведенном клиническом исследовании, в основном, бессимптомных пауз, пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные без кардиостимулятора, у которых диагностирован синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада сердца 2-ой или 3-ей степени; обморок, связанный с брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности препарата Брилинта®. Поэтому в связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у этих больных, рекомендуется с осторожностью назначать препарат Брилинта® таким пациентам (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Дополнительная предосторожность должна соблюдаться при совместном применении препарата Брилинта® с препаратами, способными вызвать брадикардию. Однако не отмечалось клинически значимых побочных эффектов при совместном применении с одним или более препаратами, которые могут вызвать брадикардию (например, 96% бета-адреноблокаторы, 33% блокаторы кальциевых каналов, включая дилтиазем и верапамил, и 4% дигоксин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

В ходе под-исследования с использованием суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру в группе тикагрелора по сравнению с клопидогрелом больше пациентов в острой фазе острого коронарного синдрома (ОКС) имели желудочковые паузы > 3 секунд. Повышение числа желудочковых пауз, зарегистрированных с помощью суточного мониторирования по Холтеру, на фоне приема тикагрелора отмечалась чаще у пациентов с хронической сердечной недостаточностью по сравнению с общей популяцией в острой фазе ОКС, но не на первом месяце. Паузы у этих пациентов не сопровождались последующими нежелательными клиническими последствиями (обмороки и установка кардиостимулятора).

Одышка

Одышка при применении препарата Брилинта® обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронхиальной астмой/ХОБЛ могут иметь повышенный абсолютный риск одышки на приеме препарата Брилинта® (см. раздел «Побочное действие»). У пациентов с бронхиальной астмой/ХОБЛ тикагрелор должен использоваться с осторожностью. Механизм одышки на приеме тикагрелора не выяснен. Если у пациента развился новый эпизод одышки, сохраняется или усилилась одышка во время применения препарата Брилинта®, то необходимо провести полноценное обследование, и в случае непереносимости, прием препарата следует прекратить.

Повышение уровня креатинина

На приеме препарата Брилинта® уровень креатинина может увеличиться (см. раздел «Побочное действие»). Механизм этого эффекта не известен. Оценку почечной функции необходимо производить через месяц от начала приема препарата, а в последующем в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина.

Повышение уровня мочевой кислоты

Пациенты на тикагрелоре имели более высокий риск гиперурикемии, чем принимавшие клопидогрел (см. раздел «Побочное действие»). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Другие

На основании наблюдаемого взаимодействия между поддерживающей дозой ацетилсалициловой кислоты и эффективностью тикагрелора по сравнению с клопидогрелом, совместное применение высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг) и препарата Брилинта® не рекомендуется (см. разделы «Фармакологические свойства», «С осторожностью»).

Совместное применение препарата Брилинта® с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), так как оно может привести к значительному повышению экспозиции препарата Брилинта® (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Совместное применение препарата Брилинта® с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, так как их совместный прием может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд и алкалоиды спорыньи) не рекомендовано, так как тикагрелор может увеличить экспозицию этих препаратов. Совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином или ловастатином в дозе более 40 мг не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Не проводилось исследований влияния препарата Брилинта® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Брилинта® не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Напишите первый комментарий

Причины изменения коэффициента атерогенности у пациента

О том, что такое коэффициент атерогенности, не знает практически никто. А между тем, при помощи данного показателя становится возможным оценить степень риска развития кардиологических и сосудистых патологий. Он рассчитывается, исходя из результатов определенных исследований. Такой медицинский параметр помогает врачам уже на стадии профилактических осмотров прогнозировать возможность заболеваний с учетом возраста, пола и индивидуальных особенностей человеческого организма.

Анализ крови

Суть показателя

Необходимо отметить, что рассматриваемый показатель имеет и другие названия: холестериновый коэффициент (ХКА) и индекс атерогенности (ИА). Данный показатель определяет степень вероятности сердечно-сосудистых болезней, обусловленных плохим холестерином, причем в сравнении с присутствием «хорошего» холестерина. В частности, с его помощью можно выявить атеросклероз на начальной стадии.

В общем случае принято подразделять холестерин на «хороший» (ЛПВП) и «плохой» (ЛПНП). В первом случае речь идет о липидном веществе с крупными молекулами, которые не могут проникать в ткани, а вбирают вредные жирные спирты и отправляют их в печень на метаболическую трансформацию. Липопротеиды ЛПНП, наоборот, сорбируются на сосудистых стенках, формируя бляшки, способные уменьшать просвет и этим ухудшать циркуляцию крови. Помимо этих двух основных типов, в крови обнаруживается еще и так называемый общий холестерин, характеризующийся несвязанным состоянием.

Анализ крови

Если рассматривать только количество ЛПНП, то картина будет неполной. Дело в том, что «хороший» холестерин способствует выведению «плохого» и рассасыванию бляшек. Таким образом, для оценки риска патологий более важно рассматривать соотношение этих двух веществ в крови.

Когда и как рассчитывается параметр

Индекс атерогенности можно рассчитать по элементарной формуле ОХС-ЛПВП/ЛПВП, где ОХС — общее количество всех видов холестерина в крови. В настоящее время данный показатель признается специалистами как довольно точная характеристика обмена липидов в организме, что позволяет прогнозировать развитие атеросклероза и некоторых болезней сердечно-сосудистой системы. В то же время следует учитывать, что формула расчета дает ориентировочную оценку. Более точные данные получаются при выявлении не только ОХС, но и количества ЛПНП.

Формула расчетаПомимо кардиологии, ИА используется при:

  • диагностике патологий печени и щитовидной железы;
  • проведении терапии для контроля динамики изменения уровня холестерина;
  • профилактическом осмотре для прогнозирования состояния пациента.

Норма для данного показателя устанавливается в пределах 2–3, но она имеет специфический разброс в зависимости от пола и возраста человека.

У мужчин коэффициент существенно зависит от возраста. Так, в молодые годы оптимальное его значение лежит в пределах 2–2,5, в возрасте 30–40 лет — 2,1–3, а после 41 года — 3–3,5. После 35-летнего возраста нормальным считается диапазон 2,1-3,9.

Для женщин в возрасте 18–30 лет оптимальным признается коэффициент 1,9–2,3, в 31–45 лет нормальный диапазон лежит в пределах 1,9–4. При появлении гормональных изменений (45–60 лет) ИА снижается, и норма не превышает 3,1.

Показатели в норме

Проведение анализа

Коэффициент атерогенности рассчитывается при построении липидограммы. Для проведения исследований производится забор венозной крови. Определение уровня ЛПНП, ЛПВП, ОХС обеспечивается путем изучения образцов крови под микроскопом.

Назначаются такие исследования в следующих случаях:

  • злоупотребление спиртными напитками и табачными изделиями;
  • артериальная гипертензия (давление выше 135/90 мм рт. ст.);
  • достижение определенного возраста (у мужчин — 46 лет, у женщин — 66);
  • лишний вес;
  • Забор венозной кровивыраженные сердечно-сосудистые патологии у ближайших родственников (для исключения наследственного фактора);
  • сердечная ишемия;
  • сахарный диабет;
  • гипотония.

Первые расчеты ИА могут проводиться у ребенка уже в возрасте 3–6 лет.

При проведении анализа выдвигаются такие требования:

  1. Перед исследованием (за 8–12 дней до него) сохраняется обычный режим питания, что важно для выявления его влияния на здоровье пациента.
  2. Минимум за 35–40 минут до забора крови исключаются физические и психологические нагрузки, а за 4–6 минут принимается стационарное сидячее положение.
  3. Курение прекращается за 1 час до анализов, а употребление алкоголя — за 1–1,5 суток.
  4. Принимать пищу не следует в течение 11–13 часов перед сдачей крови, при этом воду пить можно.

Липидограммы сыворотки крови человекаПогрешность в соотношение «плохого» и «хорошего» холестерина могут внести такие факторы:

  • продолжительная диета для похудения и голодание, что способствует повышению ИА;
  • прием медикаментозных средств стероидного, гормонального характера, а также статинов и андрогенов;
  • существенные гормональные всплески, в т. ч. беременность, менопауза, менструация;
  • чрезмерные физические нагрузки на работе и активные занятия спортом;
  • алкогольная, наркотическая и никотиновая зависимость.

О чем говорит повышенный коэффициент

Если коэффициент атерогенности повышен, то это указывает на появление чрезмерного количества «плохого» холестерина, что сигнализирует о нарушении липидного обмена и высоком риске образования холестериновых бляшек на сосудистых стенках. Результатом повышенного показателя становятся кардиологические проблемы. Уже при значении коэффициента выше 4, на сосудах появляется опасное скопление бляшек, ведущее к ишемическим процессам, развитию тромбозов, что в итоге приводит к инфарктам и инсультам.

Неправильное питаниеСпровоцировать повышение ИА может:

  • неправильное питание: чрезмерное употребление жирной и жареной пищи, выпечки, копченостей, животного жира (в т. ч. сливочного масла);
  • курение, особенно некачественных сигарет с большим содержанием никотина;
  • артериальная гипертония, ведущая к снижению эластичности сосудистых стенок;
  • тромбоцитоз и сахарный диабет;
  • чрезмерная масса тела, ожирение;
  • алкоголизм;
  • отсутствие физических нагрузок и гипотония;
  • наследственный фактор.

Как улучшить показатель

Здоровый образ жизниПри выявлении высокого коэффициента атерогенности необходимо выяснить причины данного явления, исключив случайные погрешности. Далее необходимо понизить показатель, приняв необходимые меры. Добиться этого можно 2 основными методами: изменение образа жизни (в т. ч. режима и рациона питания) и проведение консервативной терапии.

Для нормализации липидного обмена, т. е. снижения уровня ЛПНП, принимаются такие меры:

  1. Активизация образа жизни. Снижение уровня «плохого» холестерина и улучшение жирового обмена достигается путем создания оптимальных физических нагрузок. Для снижения опасного значения коэффициента рекомендуется обеспечить до 4-х физкультурных занятий в неделю продолжительностью 30–45 минут.
  2. Отказ от вредных привычек.
  3. Оптимизация питания. Следует отказаться от жареных блюд, мяса и рыбы жирных сортов, колбасной продукции, кисломолочных изделий повышенной жирности, продуктов с трансжирами (маргарин, пальмовое масло и т. п.). Рекомендуется вводить в меню такие продукты: вареная морская рыба, орехи, шоколад, чеснок, злаковые культуры, зеленый чай, фрукты, овощи (кроме картофеля).
  4. Медикаментозная терапияМедикаментозная терапия. Лекарственные препараты принимаются исключительно по назначению врача. Для снижения уровня холестерина существует особая категория препаратов (статины), но они способны оказывать серьезные побочные воздействия. Врач может назначить и другие препараты: фибраты, никотиновую кислоту, полиненасыщенные жирные кислоты, ингибиторы холестерина. Иногда обеспечивается комбинированная терапия.

В процессе лечения необходимо периодически считать индекс, контролируя процесс.

Пониженный показатель

Низкий коэффициент атерогенности может указывать на 2 обстоятельства: уровень ЛПНП существенно понижен в общем количестве липидов или чрезмерно низко общее количество холестерина в крови. Если в первом случае можно смело говорить о положительном результате, указывающем на крайне низкий риск атеросклероза, то во втором случае возможны определенные отрицательные выводы. Дело в том, что «хороший» холестерин необходим для нормального жирового обмена, поэтому к понижению ИА ниже нормы надо относиться осторожно, стараясь избегать такого явления.

Значение коэффициента атерогенности в диапазоне 1,6–1,8 может обнаруживаться у вполне здоровых людей, которые ведут активный образ жизни и постоянно занимаются спортом. В этом случае низкое значение параметра повышает эластичность сосудистых тканей и нормализует кровообращение.

Понижение коэффициента может произойти по следующим причинам:

  1. Долгий курс лечения при гиперхолестеринемии с использованием сильнодействующих статинов, когда проводился недостаточный контроль.
  2. Продолжительная диета с употреблением продуктов с низким уровнем холестерина.
  3. Излишне активное занятие тяжелыми видами спорта или длительные чрезмерные физические нагрузки.

Коэффициент атерогенности позволяет оценить риск развития сердечно-сосудистых патологий.

При превышении нормального показателя необходимы срочные меры по снижению коэффициента. Пониженный ИА — это не патология, но такое явление тоже не следует считать нормой. Наилучший вариант — это тогда, когда индекс находится в оптимальных пределах с учетом возраста, пола и состояния организма.

Константин Ильич Булышев

  • Холестерин в крови
  • Холестериновые бляшки в сосудах
  • Сдача анализа крови на холестерин
  • Проведение реовазографии
  • Карта сайта
  • Анализаторы крови
  • Анализы
  • Атеросклероз
  • Лекарства
  • Лечение
  • Народные методы
  • Питание
  • О том, что такое коэффициент атерогенности, не знает практически никто. А между тем, при помощи данного показателя становится возможным оценить степень риска развития кардиологических и сосудистых патологий. Он рассчитывается, исходя из результатов определенных исследований. Такой медицинский параметр помогает врачам уже на стадии профилактических осмотров прогнозировать возможность заболеваний с учетом возраста, пола и индивидуальных особенностей человеческого организма.

    Анализ крови

    Суть показателя

    Необходимо отметить, что рассматриваемый показатель имеет и другие названия: холестериновый коэффициент (ХКА) и индекс атерогенности (ИА). Данный показатель определяет степень вероятности сердечно-сосудистых болезней, обусловленных плохим холестерином, причем в сравнении с присутствием «хорошего» холестерина. В частности, с его помощью можно выявить атеросклероз на начальной стадии.

    В общем случае принято подразделять холестерин на «хороший» (ЛПВП) и «плохой» (ЛПНП). В первом случае речь идет о липидном веществе с крупными молекулами, которые не могут проникать в ткани, а вбирают вредные жирные спирты и отправляют их в печень на метаболическую трансформацию. Липопротеиды ЛПНП, наоборот, сорбируются на сосудистых стенках, формируя бляшки, способные уменьшать просвет и этим ухудшать циркуляцию крови. Помимо этих двух основных типов, в крови обнаруживается еще и так называемый общий холестерин, характеризующийся несвязанным состоянием.

    Анализ крови

    Если рассматривать только количество ЛПНП, то картина будет неполной. Дело в том, что «хороший» холестерин способствует выведению «плохого» и рассасыванию бляшек. Таким образом, для оценки риска патологий более важно рассматривать соотношение этих двух веществ в крови.

    Когда и как рассчитывается параметр

    Индекс атерогенности можно рассчитать по элементарной формуле ОХС-ЛПВП/ЛПВП, где ОХС — общее количество всех видов холестерина в крови. В настоящее время данный показатель признается специалистами как довольно точная характеристика обмена липидов в организме, что позволяет прогнозировать развитие атеросклероза и некоторых болезней сердечно-сосудистой системы. В то же время следует учитывать, что формула расчета дает ориентировочную оценку. Более точные данные получаются при выявлении не только ОХС, но и количества ЛПНП.

    Формула расчетаПомимо кардиологии, ИА используется при:

    • диагностике патологий печени и щитовидной железы;
    • проведении терапии для контроля динамики изменения уровня холестерина;
    • профилактическом осмотре для прогнозирования состояния пациента.

    Норма для данного показателя устанавливается в пределах 2–3, но она имеет специфический разброс в зависимости от пола и возраста человека.

    У мужчин коэффициент существенно зависит от возраста. Так, в молодые годы оптимальное его значение лежит в пределах 2–2,5, в возрасте 30–40 лет — 2,1–3, а после 41 года — 3–3,5. После 35-летнего возраста нормальным считается диапазон 2,1-3,9.

    Для женщин в возрасте 18–30 лет оптимальным признается коэффициент 1,9–2,3, в 31–45 лет нормальный диапазон лежит в пределах 1,9–4. При появлении гормональных изменений (45–60 лет) ИА снижается, и норма не превышает 3,1.

    Показатели в норме

    Проведение анализа

    Коэффициент атерогенности рассчитывается при построении липидограммы. Для проведения исследований производится забор венозной крови. Определение уровня ЛПНП, ЛПВП, ОХС обеспечивается путем изучения образцов крови под микроскопом.

    Назначаются такие исследования в следующих случаях:

    • злоупотребление спиртными напитками и табачными изделиями;
    • артериальная гипертензия (давление выше 135/90 мм рт. ст.);
    • достижение определенного возраста (у мужчин — 46 лет, у женщин — 66);
    • лишний вес;
    • Забор венозной кровивыраженные сердечно-сосудистые патологии у ближайших родственников (для исключения наследственного фактора);
    • сердечная ишемия;
    • сахарный диабет;
    • гипотония.

    Первые расчеты ИА могут проводиться у ребенка уже в возрасте 3–6 лет.

    При проведении анализа выдвигаются такие требования:

    1. Перед исследованием (за 8–12 дней до него) сохраняется обычный режим питания, что важно для выявления его влияния на здоровье пациента.
    2. Минимум за 35–40 минут до забора крови исключаются физические и психологические нагрузки, а за 4–6 минут принимается стационарное сидячее положение.
    3. Курение прекращается за 1 час до анализов, а употребление алкоголя — за 1–1,5 суток.
    4. Принимать пищу не следует в течение 11–13 часов перед сдачей крови, при этом воду пить можно.

    Липидограммы сыворотки крови человекаПогрешность в соотношение «плохого» и «хорошего» холестерина могут внести такие факторы:

    • продолжительная диета для похудения и голодание, что способствует повышению ИА;
    • прием медикаментозных средств стероидного, гормонального характера, а также статинов и андрогенов;
    • существенные гормональные всплески, в т. ч. беременность, менопауза, менструация;
    • чрезмерные физические нагрузки на работе и активные занятия спортом;
    • алкогольная, наркотическая и никотиновая зависимость.

    О чем говорит повышенный коэффициент

    Если коэффициент атерогенности повышен, то это указывает на появление чрезмерного количества «плохого» холестерина, что сигнализирует о нарушении липидного обмена и высоком риске образования холестериновых бляшек на сосудистых стенках. Результатом повышенного показателя становятся кардиологические проблемы. Уже при значении коэффициента выше 4, на сосудах появляется опасное скопление бляшек, ведущее к ишемическим процессам, развитию тромбозов, что в итоге приводит к инфарктам и инсультам.

    Неправильное питаниеСпровоцировать повышение ИА может:

    • неправильное питание: чрезмерное употребление жирной и жареной пищи, выпечки, копченостей, животного жира (в т. ч. сливочного масла);
    • курение, особенно некачественных сигарет с большим содержанием никотина;
    • артериальная гипертония, ведущая к снижению эластичности сосудистых стенок;
    • тромбоцитоз и сахарный диабет;
    • чрезмерная масса тела, ожирение;
    • алкоголизм;
    • отсутствие физических нагрузок и гипотония;
    • наследственный фактор.

    Как улучшить показатель

    Здоровый образ жизниПри выявлении высокого коэффициента атерогенности необходимо выяснить причины данного явления, исключив случайные погрешности. Далее необходимо понизить показатель, приняв необходимые меры. Добиться этого можно 2 основными методами: изменение образа жизни (в т. ч. режима и рациона питания) и проведение консервативной терапии.

    Для нормализации липидного обмена, т. е. снижения уровня ЛПНП, принимаются такие меры:

    1. Активизация образа жизни. Снижение уровня «плохого» холестерина и улучшение жирового обмена достигается путем создания оптимальных физических нагрузок. Для снижения опасного значения коэффициента рекомендуется обеспечить до 4-х физкультурных занятий в неделю продолжительностью 30–45 минут.
    2. Отказ от вредных привычек.
    3. Оптимизация питания. Следует отказаться от жареных блюд, мяса и рыбы жирных сортов, колбасной продукции, кисломолочных изделий повышенной жирности, продуктов с трансжирами (маргарин, пальмовое масло и т. п.). Рекомендуется вводить в меню такие продукты: вареная морская рыба, орехи, шоколад, чеснок, злаковые культуры, зеленый чай, фрукты, овощи (кроме картофеля).
    4. Медикаментозная терапияМедикаментозная терапия. Лекарственные препараты принимаются исключительно по назначению врача. Для снижения уровня холестерина существует особая категория препаратов (статины), но они способны оказывать серьезные побочные воздействия. Врач может назначить и другие препараты: фибраты, никотиновую кислоту, полиненасыщенные жирные кислоты, ингибиторы холестерина. Иногда обеспечивается комбинированная терапия.

    В процессе лечения необходимо периодически считать индекс, контролируя процесс.

    Пониженный показатель

    Низкий коэффициент атерогенности может указывать на 2 обстоятельства: уровень ЛПНП существенно понижен в общем количестве липидов или чрезмерно низко общее количество холестерина в крови. Если в первом случае можно смело говорить о положительном результате, указывающем на крайне низкий риск атеросклероза, то во втором случае возможны определенные отрицательные выводы. Дело в том, что «хороший» холестерин необходим для нормального жирового обмена, поэтому к понижению ИА ниже нормы надо относиться осторожно, стараясь избегать такого явления.

    Значение коэффициента атерогенности в диапазоне 1,6–1,8 может обнаруживаться у вполне здоровых людей, которые ведут активный образ жизни и постоянно занимаются спортом. В этом случае низкое значение параметра повышает эластичность сосудистых тканей и нормализует кровообращение.

    Понижение коэффициента может произойти по следующим причинам:

    1. Долгий курс лечения при гиперхолестеринемии с использованием сильнодействующих статинов, когда проводился недостаточный контроль.
    2. Продолжительная диета с употреблением продуктов с низким уровнем холестерина.
    3. Излишне активное занятие тяжелыми видами спорта или длительные чрезмерные физические нагрузки.

    Коэффициент атерогенности позволяет оценить риск развития сердечно-сосудистых патологий.

    При превышении нормального показателя необходимы срочные меры по снижению коэффициента. Пониженный ИА — это не патология, но такое явление тоже не следует считать нормой. Наилучший вариант — это тогда, когда индекс находится в оптимальных пределах с учетом возраста, пола и состояния организма.

    ЛПНП: значение для человека, норма, нарушения их содержания в крови и коррекция

    Липиды занимают очень важное место в клеточном метаболизме, являясь составной частью клеточных мембран, источником энергии, предшественником витамина Д и стероидных гормонов. Любое нарушение в их количестве (особенно повышенный уровень ЛПНП (липопротеидов низкой плотности)) вызывает серьезные последствия для организма человека.

    • Что из себя представляют липопротеиды низкой плотности?
    • Нормы содержания в крови липопротеинов низкой плотности и причины изменения их количества
    • Кому назначается исследование уровня ЛПНП?
    • Причины повышения показателя ЛПНП
    • Подготовка к сдаче анализа
    • Лечение и профилактика нарушений липидного обмена

    Что из себя представляют липопротеиды низкой плотности?

    Липопротеиды низкой плотности являются сложными белково-липидными комплексами, в которых холестерин, триглицериды (ТГ) и эфиры холестерина связаны с транспортными белками (аполипопротеинами). Это мелкие частицы, которые являются основным транспортировщиком холестерина от печени к тканям. Повышение их количества в крови является грозным признаком развития атеросклероза.

    Метаболизм липопротеидов низкой плотности происходит двумя основными путями:

    1. Захват и поглощение ЛПНП гепатоцитами, в которых происходит гидролиз ЛПНП с дальнейшим высвобождением свободного холестерина, белка и жирных кислот.
    2. Пероксидное окисление ЛПНП, в результате которого образуются окисленные формы липидов, которые не могут быть распознаны гепатоцитами и утилизированы по первому пути. Окисленные липопротеиды захватываются макрофагами, которые не могут их переварить и превращаются в пенистые клетки, запуская процесс атерогенеза.

    Нормы содержания в крови липопротеинов низкой плотности и причины изменения их количества

    Нормальная концентрация ЛПНП зависит от возраста и пола

    Возрастные и половые показатели Норма у мужчин, ммоль/л Норма у женщин, ммоль/л
    0 — 19 лет 1,54-3,64 1,54-3,90
    20 — 29 лет 1,54-4,54 1,54-4,13
    30 — 39 лет 2,07-4,94 1,80-4,3
    40 — 49 лет 2,34-5,32 2,07-4,93
    50 — 59 лет 2,34-5,32 2,34-5,8
    60 — 69 лет 2,34-5,58 2,6-6,1
    70 лет и старше 2,34-4,93 2,47-5,58

    Кому назначается исследование уровня ЛПНП?

    Исследование назначается:

    1. Людям, у которых выявлен повышенный уровень общего холестерина.
    2. Для выявления и установления типа дислипопротеинемии.
    3. Для подтверждения диагноза атеросклероза.
    4. При контроле проводимого лечения.
    5. Профилактически, у людей старше 50 лет для исключения возможности развития атеросклероза.
    6. Людям, у которых выявлен сахарный диабет.
    7. Людям с метаболическими расстройствами и ожирением.

    Причины повышения показателя ЛПНП

    Данный показатель может повышаться при неправильном питании (употреблении в пищу большого количества жиров животного происхождения), курении и злоупотреблении алкоголем. Повышение уровня ЛПНП может свидетельствовать о развитии атеросклероза, о заболеваниях печени, поджелудочной железы, о сахарном диабете. Также повышение может говорить о наличии гипертонической болезни и гипотиреоза. У женщин незначительное повышение уровня общего холестерина (ОХС) и ЛПНП может быть во время беременности.

    При повышении ЛПНП без повышения других показателей липидного профиля можно поставить диагноз – гиперлипедемия II типа, в которой выделяют 2 варианта: значительное повышение уровня ЛПНП и холестерина при нормальном содержании ЛПОНП и ТГ (IIа) и значительное повышение уровня ЛПНП и ОХС при умеренном повышении ЛПОНП и ТГ (IIb).

    Значительно реже встречается вариант снижения ЛПНП. Это может быть при длительном голодании, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся нарушением всасывания жиров. Пониженный показатель может наблюдаться при сильных ожогах II и III степени, развитии сепсиса и при различных инфекционных заболеваниях. ЛПНП ниже нормы может говорить о злокачественных новообразованиях, заболеваниях крови (мегалобластная анемия и лейкозы), о туберкулезе легких и о терминальных стадиях различных заболеваний печени. У женщин низкий показатель чаще всего говорит о развитии гипотериоза и также, в редких случаях, может наблюдаться во время беременности.

    Показатели ЛПНП редко смотрятся отдельно от других показателей липидограммы. Необходима комплексная оценка липидного профиля: липопротеины высокой плотности (ЛПВП – являются антиатерогенными липопротеинами, убирающими холестерин из крови), триглицериды, холестерин, хиломикроны и липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП). Только зная эти данные, можно оценить насколько опасно повышение или понижение ЛПНП.

    Существует специальный показатель, отражающий риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний – коэффициент атерогенности.

    Он рассчитывается по формуле: в числителе считается разность между общим количеством холестерина и липопротеидов высокой плотности, в знаменателе – общее количество липопротеидов высокой плотности. Нормальные показатели коэффициента (зависят от лаборатории) располагаются в диапазоне от 2 до 3, но не ниже 1,5 и не более 3,2. При коэффициенте, равном 3 риск развития атеросклероза невелик, 3-4 – умеренный риск и больше 4 – высокий риск развития атеросклероза.

    Подготовка к сдаче анализа

    • Кровь сдается с утра, натощак (если человек поел, то липиды всегда будут повышены).
    • Последний прием пищи должен быть не позднее 19-20 часов вечера. Необходимо, чтобы до сдачи крови прошло как минимум 10 часов.
    • За три дня до сдачи анализов не следует употреблять алкоголь, за день необходимо воздержаться от курения.
    • Анализ необходимо проводить без предварительных диет и резкого изменения рациона, для наиболее объективной оценки.
    • За неделю до сдачи крови необходимо не выполнять сильных физических нагрузок.
    • Во время беременности ЛПНП чаще всего ниже нормы, поэтому для адекватной оценки липидного профиля анализ необходимо проводить через 5-6 недель после родоразрешения.

    Лечение и профилактика нарушений липидного обмена

    При отклонении ЛПНП от нормы, прежде всего, больным назначается гиполипидемическая диета, с целью корректировки рациона, снижения избыточной массы тела и нормализации показателей:

    • Индивидуальное снижение общей калорийности рациона (в среднем до 2000 ккал в сутки).
    • Снижение употребления жиров животного происхождения.
    • Уменьшение употребления в пищу насыщенных жирных кислот и повышение употребления полиненасыщенных ЖК.
    • Необходимо изменить соотношение простых и сложных углеводов в рационе, в пользу последних.
    • Уменьшение или отказ от употребления продуктов, содержащих холестерин (почки, печень, яичные желтки).

    Кроме диеты необходимо отказаться от избыточного употребления алкоголя и курения, а так же, увеличить физическую активность.

    При отсутствии эффекта от диеты (если норма холестерина и ЛПНП не достигнута) назначается медикаментозное лечение:

    • Статины – препараты, непосредственно снижающие синтез холестерина в печени. Применяются 1 раз в день, преимущественно на ночь, так как именно ночью синтез холестерина больше всего.
    • Секвестранты желчных кислот – выводят из кишечника желчные кислоты, связываясь с ними.
    • Никотиновая кислота – подавляет липолиз.
    • Фибраты – тормозят образование ТГ и повышают поступление ТГ и холестерина в антиатерогенные липопротеиды высокой плотности.

    Существуют альтернативные методы снижения ЛПНП:

    • Употребление больших количеств черного чая — предполагается, то танин обладает свойством связывать и выводить холестерин из организма.
    • Ячмень и овес – в исследовании, у людей, употреблявших это в своем рационе,ЛПНП снизились в 40% случаев.
    • Масло лимонного сорго – чаще всего эту пищевую добавку употребляют при приготовлении блюд восточной кухни. Масло нарушает образование холестерина из простейших жиров.
    • Спирулина – таблетки или порошки, представляющие собой вид морских водорослей.
    • Активированный уголь – считается, что употребление около 24 г (10 пачек по 10 таблеток) в сутки в три приема мелко измельченного активированного угля способствует связыванию и выведению холестерина из организма.

    Профилактика повышения уровня липопротеинов низкой плотности заключается в соблюдении здорового образа жизни, отказе от курения и употребления больших количеств алкоголя, повышении двигательной активности. Также необходимо своевременное лечение сопутствующих заболеваний и ожирения.

    Необходимо помнить, что повышение показателей липидного профиля может привести к очень грозным осложнениям, таким как ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, нарушение кровоснабжения внутренних органов, острые нарушения мозгового кровообращения — инсульты. Таким образом, намного проще предотвратить повышение холестерина и ЛПНП, чем потом пытаться их снизить и бороться с возникшими осложнениями.