Добавить в избранное
Про холестерин

Новый препарат для снижения холестерина

Содержание

Холедол от холестерина

Холедол от холестерина один из самых известных и эффективных препаратов. Отзывы о средстве, которые можно прочитать, посетив форум, как и мнения врачей – только положительные. Чтобы понять, как действует препарат, необходимо ознакомиться с информацией, которую содержит инструкция по применению. Заказать и купить БАД можно и тем людям, которые хотят снизить вес. Рекомендован препарат для людей, страдающих сахарным диабетом. Состав средства натуральный, поэтому противопоказания отсутствуют. Существуют ли аналоги, можно спросить у врача.

Активно действующие компоненты

ХоледолХоледол

Активные вещества, входящие в состав – натуральные. Не содержатся химические вещества. Потому организм не поддается агрессивной атаке. Многие дешевые аналоги препарата Холедол действуют губительно на клетки печени.

Таблетки от холестерина Холедол не только снижают уровень вредного холестерина, но и выводят токсические вещества из организма. Чтобы убедиться в этом, достаточно изучить состав.

Амарант

Это растение обладает такими свойствами:

  • Обладает очищающими свойствами.
  • Участвует в снижении уровня холестерина, тем самым улучшая работу сердца и кровеносных сосудов.

ХоледолХоледол

  • Способствует работе мозга, регенерации клеток, улучшает состояние соединительной ткани.
  • Обладает эффектом возбуждения коры головного мозга, усиливает кровоснабжение и поступление кислорода в головной мозг.
  • Помогает укрепить и поддержать иммунитет, повысить работоспособность, восстановить психоэмоциональное состояние, избавиться от раздражительности.
  • Влияет на процесс синтеза и выработку множественных ферментов, способствует правильному распределению глюкозы.
  • Купируются резкие скачки повышения и понижения глюкозы, нормализуется метаболизм в клетках тканей головного мозга, улучшается процесс памяти.

Плоды черники

Являются антиоксидантами.

Обладают следующими свойствами:

  • Помогают восстановить память, укрепляют сердечно-сосудистую систему.
  • Противодействуют инфекционным заболеваниям.
  • Под действием черники существенно снижается вес.

Сок черникиСок черники

  • Предупреждаются болезни сердечно-сосудистой системы.
  • Сок черники оказывает противовоспалительное, противогнилостное, мочегонное, вяжущее воздействие.

Входящие в состав черничного сока компоненты помогают снизить отечность, избавиться от холестерина в кровеносных сосудах и печени, снижают симптоматику гипертонии.

Чеснок

Снижает плохой холестерин.  Полезен при повышенном давлении благодаря способности расширять сосуды. Это способствует снижению давления.

Биоактивное вещество аджоен, содержащееся в чесноке, уменьшает вязкость крови, не дает слипаться тромбоцитам. Это предупреждает развитие тромбофлебита. К слову – чеснок полезен для мужчин. Он существенно повышает потенцию.

Сок черемши

Содержит витамин А, В, В 2, С, ниацин, фолиевую кислоту.

Как действует сок:

  • Благодаря этому улучшается функционирование органов ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), состав крови.

ЧеремшаЧеремша

  • Входящие в состав компоненты полезны при гнойных заболеваниях, ревматизме, простуде.
  • Предотвращают холестериновые бляшки, снижают давление, стимулируют работу сердца, укрепляют и успокаивают нервную систему.
  • Способствуют улучшению обменных процессов, обладают бактерицидными свойствами.

Клевер

Обладает мочегонными, антисептическими свойствами, снимает воспаление. Очищает кровь, улучшает работу организма. Помогает предотвратить и снизить проявления варикоза. Компоненты, входящие в состав отлично снижают уровень холестерина, помогают снизить симптомы гипертонии – головные боли и головокружения.

Растение выводит лишнюю жидкость, уничтожает вредоносные микроорганизмы. Обладает противосклеротическим воздействием, предупреждает сердечные патологии, ломкость стенок сосудов, уменьшает уровень холестерина. Под действием клевера, который содержит препарат от холестерина Холедол, снижается внутричерепное, артериальное давление, повышается уровень гемоглобина, нормализуется состав крови.

Экстракт каменного масла

Каменное маслоКаменное масло

В состав этого вещества входят 55 нужных для человека элементов. На фоне этого восстанавливается водный, солевой обмен, кислотный и щелочной баланс крови, функционирование сердечной мышцы, нормализуется АД при гипертонии (обладает диуретическим свойством, выводит из организма человека избыточное количество Na и вредного холестерина).

Обеспечивает полноценную и гармоничную работу миокарда, участвует в передаче нервных импульсов, регулирует содержание сахара. Обладает ярко выраженными противовоспалительными, противоаллергическими, седативными, спазмолитическими, желчегонными свойствами.

Предупреждает желчнокаменное и мочекаменное заболевание, сахарный диабет, атеросклероз, аденому простаты, простатит, рак. На фоне этого компонента улучшается память, умственные способности. Человек сможет избавиться от депрессии.

Какое воздействие оказывает средство

Холедол является уникальным средством, который нормализует уровень холестерина. Но оказывает препарат не только такое воздействие.

На фоне приема происходят следующие процессы:

  • уменьшается риск развития инфаркта, инсульта, тромбофлебита;
  • восстанавливается кровообращение;
  • ткани насыщаются полезными веществами и кислородом;
  • регенерируются клетки тканей;
  • улучшается состояние кровеносных сосудов – они становятся эластичными и прочными;
  • восстанавливается мозговая деятельность;
  • улучшается передача нервных импульсов;
  • нормализуются процессы ЦНС (центрально-нервной системы);

"Холедол""Холедол"

  • успокаивается нервная система – нет раздражительности, человек спокойно переживает стрессы;
  • снижается вес;
  • исчезают неприятные симптомы гипертонии;
  • предупреждается развитие сахарного диабета, атеросклероза;
  • купируются воспалительные процессы в организме;
  • стимулируется выработка оксида азота;
  • активизируется процесс синтеза «хорошего» холестерина (Холедол не выводит нужный холестерин);
  • уменьшается вязкость крови;
  • качественно очищается кровь и лимфа;
  • восстанавливается работа органов ЖКТ, печени, кишечника;
  • восстанавливается метаболизм клеток;
  • отсутствует быстрая утомляемость при физических нагрузках;
  • нормализуется сон;
  • отсутствуют частые эпизоды повышения артериального давления; регулярные мигрени.

Когда нужно заказать и купить лекарство:

  • При нарушениях сердечного ритма.
  • При варикозном расширении вен.
  • Если присутствует одышка.
  • При быстрой утомляемости.

Боль в ногахБоль в ногах

  • При наличии на коже желтых новообразований – свидетельствуют о холестериновых отложениях (чаще всего в области глаз).
  • Если в конце дня ощущаются боли в ногах.
  • После перенесенного инфаркта, инсульта.
  • При отечности, особенно после сна.

В группе риска по увеличению уровня холестерина в крови находятся люди с патологиями эндокринной системы, излишним весом, неправильно питающиеся. Играет роль в отложении холестерина наследственный фактор.

Если у человека были в роду родственники с заболеваниями органов сердечно-сосудистой системы, следует обязательно купить лекарство, чтобы предотвратить негативные последствия и заболевания.

Еще одна группа людей, у которых часто наблюдается отложение холестерина в печени и кровеносных сосудах – принимающие некоторые препараты длительное время. К таким лекарствам относятся Кортизон, противозачаточные таблетки, гормональные средства, мочегонные препараты, дешевые аналоги препарата Холедол, лекарства от повышенного давления.

Преимущества препарата перед аналогами:

  • Таблетки быстро усваиваются. Действовать БАД Холедол начинает спустя 15 мин.
  • После первого применения уровень холестерина снижается, об этом свидетельствуют клинические исследования.
  • Препарат сертифицирован.

Средство от холестерина "Холедол"Средство от холестерина "Холедол"

  • Купить Холедол на сайте можно вне зависимости от того, где живет человек – в Москве или Минске.
  • На фоне приема очищается организм не только от холестерина, но и от шлаков, поэтому существенно снижается вес.
  • Лекарство нормализует общее состояние организма.
  • Цена на препарат – доступна для каждого.

Отзывы

Что пишут о препарате люди.

Андрей Васильевич, 64 года, Россия

Препарат мне посоветовал лечащий врач. У меня гипертония уже 15 лет. Пробовал не одно средство, но сказать, что холестерин сразу снижается, не могу. Инструкция доступна, все изложено понятно. Решил купить препарат. Узнал сколько стоит он в интернете, причем цена – абсолютно нормальная. Принимаю уже вторую неделю. После обследования у врачей могут сказать, что холестерин существенно снизился за такой короткий период.

Елена, 47 лет, Беларусь

ЖенщинаЖенщина

Живу в Минске, страдаю лишним весом. Купить препарат решила после того, как выслушала мнение врачей об этом средстве. Прочитала отзывы в интернете, они тоже положительные. Но я покупала не в аптеке, а решила заказать на сайте. Там цена была дешевле. Вес снизился за три недели до 8 кг! Отличное средство. И компоненты помогают не только убрать излишки холестерина, но и выводят шлаки.

Евгений Александрович, 55 лет, Киев

Мне купил лекарство сын. У меня и вес лишний есть, и проблемы с сердцем. Два года назад перенес инсульт. Лечащий врач сказал, что средство хорошо выводит холестерин. Причем отзывы врача были очень хорошие. Узнал сколько стоит лекарство в аптеке, но в интернете дешевле. Живу в Украине, на доставку понадобилось не более недели. Пью лекарство уже пятый день. Действительно, чувствую себя лучше. Поэтому мои отзывы – положительные.

Андрей Николаевич, 44 года, Москва, врач кардиолог

Средство от холестерина назначаю всем своим пациентам. Рекомендую, как врач высшей категории принимать его для профилактики заболеваний органов сердечно-сосудистой системы. Данное средство имеет природный натуральный состав, поэтому его можно принимать практически всем людям.

Холидол: двухфазный препарат от холестерина, инструкция и аналоги

Существует большое количество средств для борьбы с повышенным содержанием холестерола. Все медпрепараты, полученные синтетическим путем, помимо полезного действия оказывают на организм больного и негативное воздействие за счет наличия у них большого количества побочных эффектов.

Не так давно учеными был разработан препарат Холедол от холестерина. Это средство в своей основе имеет натуральные растительные компоненты, которые оказывают на организм больного минимальное количество побочных эффектов и имеют минимум противопоказаний к применению.

Халидол является двухфазным препаратом от холестерина. Препарат Холедол от холестерина имеет неоднозначные отзывы врачей о своей эффективности, однако отзывы больных подтверждают благоприятное воздействие на организм и снижение уровня холестерина после проведения курса приема средства.

Основные признаки повышения холестерина в организме

Повышенный уровень холестерина в организме является проблемой современного мира.

Современный высокий ритм жизни, частые стрессы, гиподинамия, нарушения культуры питания и приверженность вредным привычкам способствуют повышению плохого холестерина в организме и формированию холестериновых бляшек на внутренних поверхностях стенок сосудов кровеносной системы.

Развитие такой патологии приводит к нарушению процессов кровообращения, что провоцирует ухудшение снабжение головного мозга кислородом и питательными веществами. Такие нарушения способны вызвать развитие инфаркта и инсульта.

Еще до посещения врача больной способен почувствовать изменения в организме проявляющиеся вследствие повышения холестерола.

К наиболее распространенным признакам характерным для повышенного уровня липидов в организме относятся:

  1. появление головных болей;
  2. развитие признаков гипертензии;
  3. появление слабости и сонливости;
  4. появление постоянного чувства усталости;
  5. возникновение и развитие неврозов;
  6. нарушения в функционировании органов ЖКТ;
  7. нарушения в функционировании печени;
  8. значительное снижение аппетита.

Изменение содержания холестерина в плазме крови является серьезной патологией, способной угрожать здоровью человека развитием опасных осложнений, вплоть до летального исхода.

На фоне повышения содержания холестерола в организме в организме развиваются заболевания поражающие сердечно-сосудистую систему, помимо этого у больного наблюдается прогрессирование атеросклероза, а в пожилом возрасте возможно развитие болезни Альцгеймера. В случае отсутствия терапии жизнь человека страдающего от повышенного уровня липидов в организме может сократиться в среднем на 12-15 лет.

Описание лекарственного средства

Холедол является двухфазным препаратом, изготовленным на основе амаранта. Состав лекарственного средства включает в себе сок и семена этого растения.

Новый медикамент предназначен для нормализации холестерина в организме при его повышении выше допустимого уровня.

Действие медпрепарата основано на оказании влияния на процессы углеводного и липидного метаболизма осуществляемого в организме человека.

Основным компонентом, оказывающим влияние на обменные процессы, является сквален. Это соединение получают из семян растения.

Сквален способен оказывать воздействие на холестериновые бляшки, формирующиеся в сосудистом русле. Химическое соединение расщепляет их с одновременным снижением вязкости крови и нормализацией ее структуры.

Холедол является полностью натуральным лекарством, в его составе отсутствуют синтетические компоненты и какие-либо добавки.

Помимо экстракта, полученного из амаранта, в состав лекарственного препарата входят природные компоненты, способствующие усилению воздействия на организм основного действующего соединения.

Медикамент прошел все необходимые клинические исследования, зарекомендовал себя как эффективное средство в борьбе с повышенным уровнем холестерина в организме.

Компоненты препарата Холедол

Холедол, являясь природным лекарственным препаратом, содержит в своем составе уникальный комплекс природных соединений.

Благодаря наличию этих компонентов медикамент проявляет уникальные терапевтические свойства.

Использование при лечении Холедола не оказывает пагубного воздействия на работу внутренних органов.

Наличие только природных компонентов практически не вызывает побочных эффектов в процессе проведения терапии.

В состав медикамента входят следующие компоненты:

  • Сок из листьев и масло из семян амаранта.
  • Сок плодов черники.
  • Экстракт, полученный из цветов клевера.
  • Экстракт сока чеснока.
  • Экстракт сока черемши.
  • Каменное масло.

Экстракт из листьев амаранта и масло из семян этого растения содержат сквален. Вещество способствует расщеплению бляшек холестерина, которые накапливаются на внутренней поверхности стенок сосудов кровеносной системы.

Помимо этого эти компоненты обладают большим количеством полезных микроэлементов и витаминов. Масло амаранта способствует очистке организма от шлаков и токсинов.

Сок черники является природным активатором, способным насыщать клетки тканей питательными компонентами. Дополнительно этот ингредиент оказывает на организм тонизирующее действие.

Экстракт из цветов клевера способствует ускорению выведения избытка холестерина из организма, этот ингредиент способствует ускорению выведения из ткани печени токсических соединений и нормализует работу иммунной системы.

Экстракт чеснока обладает сильным бактерицидным воздействием, способствует уничтожению патогенных вирусов и микробов.

Экстракт черемши способствует укреплению сердечно-сосудистой системы и предупреждает появление повреждений. Компонент улучшает работу желудочно-кишечного тракта и метаболизм на клеточном уровне.

Каменное масло активизирует внутренние резервы организма, направляя их на борьбу с повышенным уровнем липидов в плазме крови. Помимо этого этот ингредиент способствует насыщению клеток тканей полезными соединениями и микроэлементами.

Наличие такого богатого состава обеспечивает появление стойкого терапевтического эффекта, что позволяет на протяжении длительного времени держать под контролем уровень плохого холестерина в плазме крови.

Инструкция по применению препарата

Уникальность лекарства заключается в том, что он имеет структуру, включающую две фазы – масляную и смешанную.

Каждая упаковка лекарства содержит подробную инструкцию по применению.

Инструкция по применению содержит подробные рекомендации по применению лекарства.

Проведение терапевтического курса строится следующим образом:

  1. Каждое утро следует принимать 2,5 мл масляной фазы. Этот объем равен одной мерной ложке имеющейся в коробке с медпрепаратом. При приеме масляной фазы требуется ее запивать достаточным количеством теплой воды
  2. В дневное и вечернее время в соответствии с инструкцией по применению следует употреблять по 5 мл смешанной фазы, при необходимости прием можно сопроводить употреблением воды в небольшом количестве.

Обе фазы средства рекомендуется употреблять за 0,5 часа до приема пищи.

Уже через неделю после начала проведения терапевтического курса наблюдается улучшение самочувствия больного. У человека заметно улучшается настроение, появляется энергия уходят головные боли и повышается работоспособность.

Спустя две недели после начала приема препарата холестериновый уровень приходит в норму.

При наличии тяжелой и запущенной формы нарушения длительность проведения терапии следует продлить и прием препарата нужно осуществлять на протяжении месяца.

Такой длительный прием медикамента не грозит для организма возникновением негативных последствий.

Огромным преимуществом применения лекарства является практически полное отсутствие противопоказаний. Применение препарата не способно нанести организму вред. Этот медикамент не имеет ограничений к применению. Единственным противопоказанием к употреблению является наличие у больного, страдающего от избыточного уровня холестерола в плазме крови, является наличие у человека индивидуальной непереносимости компонентов медицинского средства.

В некоторых случаях после употребления медикамента у пациента возможно появление легких аллергических реакций на некоторые ингредиенты.

Такие проявления не представляют опасности для человека и полностью исчезают после окончания проведения курса терапии.

Стоимость медикамента и его аналоги

При приеме Холедола, он нейтрализует излишки липидов в организме, которые поступают в кровяное русло из-за возникновения нарушений в работе печени и других органов ЖКТ.

Ингредиенты активно участвуют в проведении липидного обмена, представляющего собой комплекс сложных биохимических процессов, которые осуществляются в клетках.

В результате применения медикамента уже в скором времени наблюдаются положительные изменения в состоянии организма.

Положительные изменения в организме проявляются в следующем:

  • снижается вязкость крови;
  • улучшаются обменные процессы, обеспечивающие кроветворение;
  • восстанавливается работоспособность организма;
  • исчезает чрезмерная усталость;
  • нормализуются процессы обеспечивающие кровообращение головного мозга;
  • улучшается память и повышается внимательность;
  • нормализуется снабжение клеток кислородом;
  • увеличивается количество синтезируемого хорошего холестерина;
  • блокируются процессы синтеза плохого холестерина;
  • восстанавливается нормальное состояние сосудов кровеносной системы;
  • происходит очистка крови и лимфы от токсинов и шлаков.

Благодаря Холедолу уменьшается вероятность развития инфарктов, инсультов и тромбозов, уменьшается риск возникновения коронарной недостаточности и ИБС.

После начала употребления лекарства происходит стабилизация работы сердца, сосудистой системы, печени и почек, нормализуются обменные процессы на клеточном уровне.

На современном этапе аналогом Холедола можно считать препарат HoleStop, который является достаточно близкий по составу и терапевтическому воздействию на больного. Активный компонент этого медикамента также получают из амаранта. Отличием обладает комплекс дополнительных компонентов.

Эти медикаменты появились на фармацевтическом рынке практически одновременно.

Некоторое время назад на полках аптек появился на короткое время препарат Амарант, являвшийся также аналогом Холедола, но он не прошел сертификацию и поэтому выпуск его был прекращен.

Холедол сложно купить в аптечном учреждении. Это связано с тем, что лекарство распространяется через сеть интернет. Покупать медикамент рекомендуется на официальном сайте производителя. Цена одной упаковки составляет 990 рублей. При приобретении лекарства проверить его подлинность можно по регистрационному коду.

Как нормализовать липидный обмен расскажет медик в видео в этой статье.

Брилинта — инструкция по применению

Фармакологическое действие:

Препарат Брилинта® содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.

Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местомсвязы вания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.

Брилинта — инструкция по применениюБрилинта — инструкция по применению

Начало действия:

У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата.

Конец действия:

При планировании АКШ, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры.

Данные о переходе с одного препарата на другой:

Переход с клопидогрела на тикагрелор приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

Клиническая эффективность:

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes – Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 часа развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ), или аортокоронарного шунтирования (АКШ) (см. раздел «Показания к применению»). В этом исследовании на фоне ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой тикагрелор 90 мг дважды в сутки сравнивался с клопидогрелом 75 мг в сутки в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Эффект тикагрелора проявлялся рано (на 30 день снижение абсолютного риска (САР) на 0,6% и снижение относительного риска (СОР) на 12%), с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение 12 месяцев, что приводило к снижению абсолютного риска (САР) на 1,9% и снижению относительного риска (СОР) на 16% в течение года.

Брилинта® снижает относительный риск комбинированной конечной точки (совокупность сердечно-сосудистых смертей, инфаркта и инсульта) у пациентов с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на 16% (отношение рисков (ОР) 0,84; 95% доверительный интервал (ДИ) 0,77-0,92; p = 0,0003), сердечно-сосудистой смерти на 21% (ОР 0,79; 95% ДИ 0,69-0,91; p=0,0013), инфаркта миокарда на 16% (ОР 0,84; 95% ДИ 0,75-0,95; p=0,0045).

Эффективность препарата Брилинта® показана у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, наличия в анамнезе сахарного диабета, транзиторной ишемической атаки или негеморрагического инсульта, реваскуляризации, сопутствующей терапии (включая гепарин, ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»), окончательного диагноза (инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST и нестабильная стенокардия) и лечения, запланированного при рандомизации (инвазивное или консервативное).

Дополнительный анализ позволил предположить наличие возможной связи с дозой ацетилсалициловой кислоты, которая выражалась в том, что пониженная эффективность наблюдалась при приеме препарата Брилинта® в комбинации с повышенными дозами ацетилсалициловой кислоты. Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты для постоянного приема в сочетании с препаратом Брилинта® — 75-150 мг (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Брилинта® продемонстрировала статистически значимое СОР по совокупному критерию: смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда и инсульт — у пациентов с острым коронарным синдромом, которым запланировано инвазивное вмешательство (СОР 16%, САР 1,7%, p=0,0025). В поисковом анализе Брилинта® также продемонстрировала СОР по первичной конечной точке у пациентов с острым коронарным синдромом, которым назначалась консервативная терапия (СОР 15%, САР 2,3%, номинальное p=0,0444). У пациентов после стентирования при применении тикагрелора отмечалось снижение частоты тромбоза стентов (СОР 32%, САР 0,6%, номинальное p=0,0123).

Брилинта® вызывала статистически значимое СОР на 16% (САР 2,1%) по такому совокупному критерию как смерть от всех причин, инфаркт миокарда и инсульт.
СОP смерти от всех причин на приеме препарата Брилинта® составляло 22% при номинальном уровне значимости р=0,0003 и САР — 1,4%.

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности:

Совокупный критерий объединенной эффективности и безопасности (смерть от сердечно-сосудистых причин, инфаркт миокарда, инсульт или большое кровотечение по определению исследования PLATO) подтверждает, что в течение 12 месяцев после острого коронарного синдрома положительный эффект тикагрелора не нейтрализуется случаями больших кровотечений (СОР 8%, САР 1,4%, OP 0,92; p=0,0257).

Брилинта 90 мгБрилинта 90 мг

Фармакокинетика:

Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику, и экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Абсорбция

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Cmax составляет 529 нг/мл и AUC — 3451 нг*ч/мл.

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Cmax активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому, тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5 л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (> 99%).

Метаболизм

CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина.

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 рецептором АДФ тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.

Экскреция

Основной путь выведения тикагрелора – через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем примерно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями, 26,5% с мочой. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 часов, соответственно.

Особые популяции больных

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (в возрасте от 75 лет и старше) отмечена более высокая экспозиция тикагрелора (Cmax и AUC примерно на 25% выше) и активного метаболита по сравнению с молодыми пациентами. Эти различия не считаются клинически значимыми (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Нет данных по применению тикагрелора у детей

Пол

У женщин отмечена более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита по сравнению с мужчинами. Эти различия не считаются клинически значимыми.

Этнические группы

Средняя биодоступность препарата у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у европеоидов. Биодоступность препарата Брилинта® на 18% ниже у пациентов негроидной расы по сравнению с больными европеоидной расы.

Почечная недостаточность

Экспозиция тикагрелора и активного метаболита примерно на 20% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Печеночная недостаточность

Cmax и AUC тикагрелора были на 12% и 23% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени по сравнению со здоровыми добровольцами. Не проводились исследования тикагрелора у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, и его использование у этих пациентов противопоказано (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Описывает как препарат проникает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится из организма.

Способ применения и дозы:

Для приёма внутрь. Препарат Брилинта® можно принимать вне зависимости от приёма пищи.

Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки.
Пациенты, принимающие препарат Брилинта®, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме) (см. раздел «Фармакологические свойства»), если отсутствуют специфические противопоказания.

Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта®, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта® (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата (см. раздел «Фармакологические свойства»). Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта®, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания (см. раздел «Особые указания»). Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»). Отсутствует информация о применении препарата Брилинта® у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Не проводились исследования препарата Брилинта® у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его использование у этих пациентов противопоказано (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Противопоказания»).

Дети

Безопасность и эффективность препарата Брилинта® у детей младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

Передозировка:

Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900 мг. В единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

Брилинта® не выводится при гемодиализе (см. раздел «Особые указания»), антидот не известен. При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта®, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Лекарственное взаимодействие:

Воздействие других лекарственных препаратов на препарат Брилинта®

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4

Ингибиторы CYP3A4

  • Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза, соответственно. Cmax и AUC активного метаболита понижается на 89% и 56%, соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта® противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).
  • Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, и снижает Сmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.

Индукторы CYP3A4

Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®.

Другие

По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта® (см. раздел «С осторожностью»).

Нет данных о совместном применении препарата Брилинта® с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Влияние препарата Брилинта® на другие лекарственные средства

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4

  • Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81% и 56%, соответственно, и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64% и 52%, соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы.
  • Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, и снижает Сmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.

Индукторы CYP3A4

Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®.

Другие

По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта® (см. раздел «С осторожностью»).

Нет данных о совместном применении препарата Брилинта® с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Влияние препарата Брилинта® на другие лекарственные средства

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4

• Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81% и 56%, соответственно, и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64% и 52%, соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы.

Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг.

Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Cmax и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36%, соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми.

Рекомендуется совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг. Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Cmax и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36%, соответственно. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми.

• Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4 не могут быть исключены. В исследовании PLATO пациенты, получавшие тикагрелор, принимали различные статины при отсутствии каких-либо опасений относительно безопасности у 93% пациентов, принимавших эту группу препаратов.

Тикагрелор умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, так как тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2C9

Сопутствующее применение тикагрелора и толбутамида не меняло плазменные концентрации ни одного из этих препаратов, что говорит о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и, маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду.

Оральные контрацептивы

Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и препарата Брилинта®.

Субстрат гликопротеина P (P-gp) (включая дигоксин и циклоспорин)

Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает Cmax и AUC дигоксина на 75% и 28%, соответственно. При совместном приеме с тикагрелором в среднем самый низкий уровень дигоксина увеличивался на 30%, в некоторых индивидуальных случаях в два раза. Cmax и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении препарата Брилинта® и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина и циклоспорина.

Другая сопутствующая терапия

При совместном применении препарата Брилинта® с препаратами, способными вызвать брадикардию, должна соблюдаться осторожность. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых нежелательных явлений при совместном применении с одним или более препаратами, способными вызвать брадикардию (например, 96% бета-адреноблокаторы, 33% антагонисты кальция, включая дилтиазем и верпамил, и 4% — дигоксин).

В исследовании PLATO Брилинта® преимущественно назначалась совместно с ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами протонной помпы, статинами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина в рамках длительного приема, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов для внутривенного введения в рамках краткосрочной терапии. По результатам этих исследований не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Совместное применение препарата Брилинта® с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), активированное время свертывания (АВС) и исследование фактора Xa, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия, требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.

В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта®.

Очень значимая информация, на которую не всегда обращают должное внимание при приеме лекарственных препаратов. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого результата, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.

Беременность и лактация:

Данные о применении препарата Брилинта® у беременных женщин отсутствуют или ограничены.

В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Брилинта® не рекомендована во время беременности.

Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком. Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинта® в период кормления ребенка грудью.

Многие лекарства могут неблагоприятно воздействовать на эмбрион или плод и даже привести к порокам развития будущего ребенка. Кроме того, принимаемые препараты с молоком матери попадают в организм младенца и действуют на него. Поэтому беременным и кормящим женщинам следует с большой осторожностью относиться к использованию лекарств.

Побочное действие:

Одышка, носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения, подкожные или кожные геморрагии, синяки, кровотечение на месте проведения процедуры, кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные), кровохарканье, рвота с кровью, кровотечения из язвы ЖКТ, геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, сыпь, зуд, кровотечение из мочевыводящих путей, вагинальные кровотечения (включая метроррагии), кровотечение после процедуры, кровоизлияние в ухо, вертиго, ретроперитониальное кровотечение, запор, гемартроз, увеличение концентрации креатинина в крови, кровотечение из раны, травматическое кровотечение.

Практически все лекарственные препараты вызывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме лекарств в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 С.

Никогда не используйте лекарства с истекшим сроком годности. В лучшем случае они вам не помогут, а в худшем – нанесут вред.

Срок годности:

2 года

Показания к применению:

Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Внимание! Не следует выбирать себе лекарство, пользуясь информацией этого раздела. Действие лекарственных средств очень индивидуально , и назначать их должен только специалист.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата
  • Активное патологическое кровотечение
  • Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе
  • Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность
  • Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром)
  • Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов)
    С ОСТОРОЖНОСТЬЮ.

Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением) (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта®.

Пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с синдромом слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта® (см. раздел «Особые указания»). При совместном применении с препаратами, вызывающими брадикардию.

Тикагрелор должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором должно быть прекращено.

На фоне приема препарата Брилинта® уровень креатинина может повыситься (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»), в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг).

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Особые указания:

Риск развития кровотечения

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом Брилинта® и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск несвязанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений (см. раздел «Побочное действие»).

При назначении препарата Брилинта® следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений.

При наличии клинических показаний Брилинта® должна использоваться с осторожностью в следующих группах пациентов:

  • Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Использование препарата Брилинта® противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.
  • Сопутствующее применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например, нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые в течение 24 часов до приема препарата Брилинта®).

Отсутствуют данные о гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитов при применении препарата Брилинта®; Брилинта® может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. Так как при сопутствующем применении препарата Брилинта® и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение.

Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом Брилинта®.

Хирургические операции

Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о том, он принимает препарат Брилинта®.
У пациентов, подвергающихся аортокоронарному шунтированию (АКШ), частота развития больших кровотечений при применении препарата Брилинта® была такой же, как при применении клопидогрела во все дни после отмены терапии, кроме дня 1, когда частота развития больших кровотечений была выше при приеме препарата Брилинта® (см. раздел «Побочное действие»).

Если пациент подвергается плановой операции и не желателен антитромботический эффект, то терапию препаратом Брилинта® следует прекратить за 7 дней до операции.

Пациенты с риском развития брадикардии

В связи с выявлением в ранее проведенном клиническом исследовании, в основном, бессимптомных пауз, пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные без кардиостимулятора, у которых диагностирован синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада сердца 2-ой или 3-ей степени; обморок, связанный с брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности препарата Брилинта®. Поэтому в связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у этих больных, рекомендуется с осторожностью назначать препарат Брилинта® таким пациентам (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Дополнительная предосторожность должна соблюдаться при совместном применении препарата Брилинта® с препаратами, способными вызвать брадикардию. Однако не отмечалось клинически значимых побочных эффектов при совместном применении с одним или более препаратами, которые могут вызвать брадикардию (например, 96% бета-адреноблокаторы, 33% блокаторы кальциевых каналов, включая дилтиазем и верапамил, и 4% дигоксин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

В ходе под-исследования с использованием суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру в группе тикагрелора по сравнению с клопидогрелом больше пациентов в острой фазе острого коронарного синдрома (ОКС) имели желудочковые паузы > 3 секунд. Повышение числа желудочковых пауз, зарегистрированных с помощью суточного мониторирования по Холтеру, на фоне приема тикагрелора отмечалась чаще у пациентов с хронической сердечной недостаточностью по сравнению с общей популяцией в острой фазе ОКС, но не на первом месяце. Паузы у этих пациентов не сопровождались последующими нежелательными клиническими последствиями (обмороки и установка кардиостимулятора).

Одышка

Одышка при применении препарата Брилинта® обычно слабая или умеренная по своей интенсивности, часто проходит по мере продолжения терапии препаратом. Пациенты с бронхиальной астмой/ХОБЛ могут иметь повышенный абсолютный риск одышки на приеме препарата Брилинта® (см. раздел «Побочное действие»). У пациентов с бронхиальной астмой/ХОБЛ тикагрелор должен использоваться с осторожностью. Механизм одышки на приеме тикагрелора не выяснен. Если у пациента развился новый эпизод одышки, сохраняется или усилилась одышка во время применения препарата Брилинта®, то необходимо провести полноценное обследование, и в случае непереносимости, прием препарата следует прекратить.

Повышение уровня креатинина

На приеме препарата Брилинта® уровень креатинина может увеличиться (см. раздел «Побочное действие»). Механизм этого эффекта не известен. Оценку почечной функции необходимо производить через месяц от начала приема препарата, а в последующем в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина.

Повышение уровня мочевой кислоты

Пациенты на тикагрелоре имели более высокий риск гиперурикемии, чем принимавшие клопидогрел (см. раздел «Побочное действие»). Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.

Другие

На основании наблюдаемого взаимодействия между поддерживающей дозой ацетилсалициловой кислоты и эффективностью тикагрелора по сравнению с клопидогрелом, совместное применение высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг) и препарата Брилинта® не рекомендуется (см. разделы «Фармакологические свойства», «С осторожностью»).

Совместное применение препарата Брилинта® с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), так как оно может привести к значительному повышению экспозиции препарата Брилинта® (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Совместное применение препарата Брилинта® с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, так как их совместный прием может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Совместное применение препарата Брилинта® и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд и алкалоиды спорыньи) не рекомендовано, так как тикагрелор может увеличить экспозицию этих препаратов. Совместное применение препарата Брилинта® с симвастатином или ловастатином в дозе более 40 мг не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Не проводилось исследований влияния препарата Брилинта® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Брилинта® не влияет или в незначительной степени влияет на способность управлять транспортом и механизмами. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.

Напишите первый комментарий